Antikoaguláns gyógyszerek: Mik azok? Mire készülnek? I. Randi cselekvési mechanizmusa és mellékhatásai

bevezetés

Az antikoaguláns szerek olyan gyógyszerek, amelyek gátolhatják a véralvadást .

Terápiás hatásuk miatt ezeket a gyógyszereket a trombuszképződés megelőzésére és a már kialakultak növekedésének gátlására használják. A thrombi képződése a vérerekben valójában olyan esemény, amely nagyon súlyos és néha végzetes következményekkel járhat, különösen akkor, ha a trombus leválik az edény falából, amelyben kialakul, és belép a véráramba.

Jelenleg különböző típusú antikoaguláns szerek vannak, amelyeket különböző útvonalakon keresztül adnak be, amelyek terápiás tevékenységüket specifikus hatásmechanizmusok révén gyakorolják.

A vérlemezkék agregálódását gátló szerektől eltérően, a véralvadásgátló szerek befolyásolják a véralvadási folyamatot azáltal, hogy olyan ko-faktorok és koagulációs faktorok hatására hatnak, amelyek aktiválása a vérsejteket megkötő fibrin hálózat kialakulásához vezet. származás a vérrögbe.

kíváncsiság

A gyakori értelemben a véralvadásgátló szereket általában " vérhígítók " néven ismerik.

Mik azok?

Mik azok a véralvadásgátló gyógyszerek, és mit jelentenek?

Mint már említettük, az antikoaguláns szerek olyan gyógyszerek, amelyeket az új trombus kialakulásának megelőzésére és / vagy a már kialakultak növekedésének gátlására használnak. Tevékenységüknek köszönhetően az antikoagulánsok a szív- és érrendszeri betegségek és a thrombi jelenlétéből eredő események kezelésében és megelőzésében hasznosak.

A jelenleg terápiában alkalmazott antikoagulánsok különbözőek, különböző úton adagolhatók, és a hatásmechanizmus és a kémiai szerkezetük szerint a következő módon oszthatók meg:

  • Orális kumarin típusú antikoagulánsok : ezek orálisan beadott cumarin származékok, amelyek a K-vitamin (a koagulációs kaszkádban szerepet játszó vitamin) antagonistái.
  • A heparin antikoagulánsok közé tartoznak a heparin és származékai, és parenterálisan adhatók be . Az antitrombin III, a koaguláció fiziológiai inhibitora aktiválásával hajtják végre tevékenységüket.
  • Xa faktor gátló antikoagulánsok : közvetlenül hatnak az Xa koagulációs faktorra, és így gátolják a protrombin I átalakulását trombinná (IIa faktor).
  • A IIa faktor gátló antikoagulánsok : közvetlenül a IIa faktorra vagy a trombinra hatnak, megakadályozzák a fibrin hálózat kialakulását, amely eritrocitákat csap le és vérrögképződést eredményez.

Terápiás indikációk

Az antikoaguláns gyógyszerek lehetséges terápiás indikációi

A vizsgált hatóanyagtól függően az egyes antikoagulánsok terápiás indikációi változhatnak. Az antikoaguláns szerek alkalmazása azonban hasznos a következők jelenlétében:

  • Mély vénás trombózis;
  • Vénás és artériás tromboembóliás betegség;
  • Pulmonális embolia;
  • Pitvarfibrilláció, embolizációs kockázat;
  • Mechanikus szívszelepprotézisek (a szelepek trombuszképződésének megelőzésére);
  • Miokardiális infarktus;
  • A legújabb szívroham az új kardiovaszkuláris események (egy másik szívroham, stroke stb.) Kialakulásának megelőzése érdekében;
  • Instabil angina;
  • Akut perifériás artériás elzáródás;
  • Instabil koszorúér-szindrómák.

Az antikoaguláns hatóanyag terápiás indikációival kapcsolatos további információkért érdemes tanácsot kérni kezelőorvosától, és olvassa el az előírt gyógyszerkészítmény csomagolását.

Tudtad, hogy ...

Úgy tűnik, hogy az antikoaguláns gyógyszerek különösen hatékonyak a vénás szintű trombus kialakulásának megakadályozásában, ahol a véráramlás lassabb, és ahol a képződő trombusok gazdagabbak vörösvértestekben és fibrinben . Az artériás véredényekben, ahol a véráramlás gyorsabb, a trombusok nagyobb mértékű vérlemezkékből állnak, és kisebb mennyiségű fibrint tartalmaznak; Emiatt ezekben az esetekben az antitrombocita szerek beadása - ha lehetséges - az első választás.

Kumarin antikoagulánsok

Kumarin orális antikoaguláns gyógyszerek

A kumarin antikoaguláns hatóanyagokat úgy definiáljuk, mert kémiai szempontból a kumarin (természetes szerves vegyület) származékai.

K-vitamin-antagonistaként is ismertek, mert gátolják e vitamin szerepét a véralvadási folyamatban; de közösen, gyakrabban, mint nem, egyszerűen " orális antikoagulánsoknak " nevezik őket.

Az ilyen típusú véralvadásgátló gyógyszerek közül a terápia során emlékeztetünk:

  • Varfarin (Coumadin®);
  • Acenocumarol (Sintrom®).

Tudtad, hogy ...

Bizonyos esetekben az orális antikoagulánsokat - megfelelő dózisban - antitrombocita szerekkel kombinálva lehet beadni.

Akció mechanizmus

A kumarin antikoaguláns gyógyszerek befolyásolják a K-vitamin redox- ciklusát, ami nagyon fontos kofaktor a K-vitamin-függő egyes véralvadási faktorok szintézisében és aktiválásában, mint például a II . IX és X.

A véralvadási folyamatban részt vevő K-vitamin redox-ciklusa különböző enzimeket alkalmaz: K-vitamin-kinon-reduktáz és K-vitamin 2, 3-epoxid-reduktáz. A kumarin antikoaguláns gyógyszerek a K-vitamin 2, 3-epoxid-reduktáz inhibitorai .

Mellékhatások

A kumarin antikoagulánsok terápiája során fellépő mellékhatások sokfélék; ezek között emlékezünk:

  • A vérzés fokozott kockázata és a vérzéses szövődmények megjelenése különböző szervekben és szövetekben;
  • Allergiás reakciók érzékeny egyéneknél;
  • Hányinger és hányás;
  • Hasi fájdalmak;
  • Zúzódás;
  • Hajhullás;
  • Májkárosodás;
  • Vese károsodása.

Heparin antikoagulánsok

Heparin típusú injektálható antikoaguláns szerek

Amikor a heparin antikoaguláns szerekről beszélünk, egy olyan gyógyszerkészletet akarunk jelezni, amelyhez ugyanaz a heparin és származékai tartoznak.

Pontosabban, a heparin nem egyetlen molekula, hanem a hízósejtek, a plazma és más szövetek granulátumában található szulfatált mukopoliszacharidok ( szulfatált glikozaminoglikánok) heterogén keverékéből áll . Ezért ez egy endogén vegyület, amely természetesen jelen van a szervezetben, de amelyet a gyógyszerekben is terápiás célra használnak fel, és amelyekből alacsony molekulatömegű származékokat kaptak. terápiában is alkalmazzák.

A heparin készítményeket kizárólag parenterálisan adjuk be injekció vagy infúzió formájában.

A jelenleg használt heparin antikoaguláns gyógyszerek alapvetően kétféle típusúak:

  • A standard vagy nem frakcionált heparint (nagy molekulatömeg) az antikoaguláns hatás gyors kialakulása jellemzi, de rövid hatású. Emiatt vészhelyzetben is használják.
  • Az alacsony molekulatömegű heparinok (vagy az alacsony molekulatömegű heparinból származó LMWH ) hosszabb hatásúak, mint a standard heparin. A hatóanyagok, mint például: az antikoaguláns szerek ebbe a csoportjába tartoznak
    • Bemiparin (Ivor®);
    • Dalteparin (Daltepin®, Fragmin®);
    • Enoxaparin (Clexane®, Clexane T®);
    • Reviparin (Clivarina®);
    • Tinzaparin (Innohep®).

Tudtad, hogy ...

Mivel a heparin készítmények a különböző biológiai célpontokhoz különböző affinitással rendelkező poliszacharidok heterogén keverékei, a milligrammokban alkalmazott dózis és az ugyanazon dózis által előidézett antikoaguláns hatás korlátozott és nem mindig igaz. Tény, hogy a heparin termékeket nemzetközi egységben (NE, vagy a biológiai aktivitás alapján a gyógyszer mennyiségének mértékegységében) adagoljuk .

Akció mechanizmus

A heparin készítmények antikoaguláns hatását az antitrombin III-nak - a koagulációs folyamat fiziológiai inhibitorának - kötődésével hajtják végre, és fokozzák az Xa és IIa koagulációs faktorok (trombin) elleni gátló hatást. Részletesebben, ha a heparin készítmények kötődnek a III antithrombinhoz, konformációs variációt okoznak, amely az antitrombin III affinitásának és kötési sebességének növekedését okozza Xa és IIa faktorokkal.

Az antitrombin III által fiziológiásán kifejtett antikoaguláns hatás tehát jelentősen megnövekedett a heparin antikoaguláns szerek beadásával.

Kérjük, vegye figyelembe

Az alacsony molekulatömegű heparinok növelik az antitrombin III aktivitását, különösen az Xa koagulációs faktort illetően, de nem a IIa faktorhoz képest, vagy pedig mindenképpen csökkentik az aktivitását, nem klinikailag értelemszerűen. Ezért, bár a hatásmechanizmus hasonló a standard heparinéhoz, az LMWH-k szelektívebbek a Xa faktorra.

Mellékhatások

A heparin antikoaguláns szerek beadását követően fellépő mellékhatások közül a következőt találjuk:

  • A vérzés fokozott kockázata és a vérzéses szövődmények megjelenése különböző szervekben és szövetekben;
  • Allergiás reakciók érzékeny egyéneknél;
  • Reakciók az injekció helyén;
  • Bőrreakciók;
  • Thrombocytopenia.

Egyéb heparinszármazékok

A gyógyszeripar területén végzett kutatások szintetikus heparinszármazékok létrehozását eredményezték, hogy növeljék biológiai hozzáférhetőségüket és csökkentsék mellékhatásaikat.

Ezen szintetikus származékok közül a fondaparinux (Arixtra®), egy szintetikus pentaszacharid- szulfát, amelynek szerkezete a heparin aktív részén alapul, amely nem meglepő módon csak egy pentaszacharid rész, jelenleg a terápiában használatos.

Azonban a fondaparinux képes közvetetten és szelektíven gátolni az Xa koagulációs faktort az antitrombin III-hoz való kötődéssel, hasonlóan a standard heparin és alacsony molekulatömegű heparinokhoz. Alapvető előnye azonban, hogy szintetikus hatóanyagként annak szerkezete reprodukálható, és az azt tartalmazó gyógyszerek összetétele mindig azonos. mindez lehetővé tette a farmakokinetikai profil javulását és egy szelektívebb antikoaguláns hatás elérését, mint a megfelelő heparin antikoaguláns gyógyszerek.

Xa faktor inhibitorok

Antikoaguláns gyógyszerek közvetlen faktor Xa inhibitorok

A közvetlen Xa faktor inhibitorokat orálisan adjuk be, és antikoaguláns hatásukat közvetlenül a véralvadási faktorra gyakorolva alkalmazzuk. A terápiában alkalmazott ilyen antikoaguláns hatású hatóanyagok közül:

  • Rivaroxaban (Xarelto®);
  • Az apixaban (Eliquis®).

Akció mechanizmus

Az antikoagulánsok a Xa faktor közvetlen gátlói hatásukat közvetlenül az utóbbiakra gyakorolják. A véralvadás folyamatában a Xa faktor részt vesz a trombin (vagy a IIa faktor, ha úgy tetszik) kialakulásában. Az antikoagulánsok, a Xa faktor közvetlen gátlói erősen szelektív módon kötődnek az aktív helyéhez, megszakítva hatását a koagulációs folyamatban, és ezáltal gátolják a trombusz képződését.

Mellékhatások

Az antikoagulánsok terápiája során előforduló mellékhatások a Xa faktor közvetlen gátlói sokrétűek, ezek között emlékeztetünk:

  • A vérzés fokozott kockázata és a vérzéses szövődmények megjelenése különböző szervekben és szövetekben;
  • Allergiás reakciók érzékeny egyéneknél;
  • vérömleny;
  • Bőrbetegségek;
  • Májbetegségek.

A IIa faktor inhibitorai

Antikoaguláns drogok közvetlen IIa faktor inhibitorai

Az antikoagulánsok a IIa. Faktor - vagy a trombin - közvetlen gátlóit, ha úgy tetszik, gyakorolják azáltal, hogy zavarják az utóbbi szerepét a véralvadási folyamatban. A terápiában alkalmazott ilyen típusú antikoagulánsok közül az alábbi hatóanyagokat találjuk:

  • Bivalirudin (Angiox®), parenterálisan beadva;
  • Argatroban (Novastan®), parenterálisan is beadva;
  • A dabigatran (Pradaxa®), szájon át adva.

Akció mechanizmus

Az antikoagulánsok a IIa faktor közvetlen gátlói közvetlenül az utóbbira hatnak, kötődnek és gátolják annak hatását. A véralvadási folyamat során a trombin a fibrinogént fibrin monomerekké bontja, és a XIII koagulációs faktort a XIIIa véralvadási faktorra alakítja át, amely viszont kedvez a vérsejteket csapdába eső fibrin hálózat kialakulásának. . Az antikoaguláns hatóanyagok hatásmechanizmusának köszönhetően a IIa faktor közvetlen inhibitorai ezért képesek blokkolni a koagulációs folyamat utolsó fázisát, megakadályozva a trombus kialakulását.

Mellékhatások

Az antikoagulánsokkal végzett kezelés során fellépő mellékhatások sokrétűek, és az alkalmazott hatóanyagtól és a beadás módjától függően változhatnak. Ezek közül azonban emlékezünk:

  • A vérzés fokozott kockázata és a vérzéses szövődmények megjelenése különböző szervekben és szövetekben;
  • Allergiás reakciók érzékeny egyéneknél;
  • Gasztrointesztinális rendellenességek orális beadásra;
  • Bőrreakciók;
  • Parenterális beadás esetén az injekció helyén fellépő reakciók.

Ellenjavallatok

Mikor nem szabad az antikoaguláns szereket használni?

Mivel az antikoagulánsok számos hatóanyagot tartalmaznak, amelyek mindegyike saját hatásmechanizmusával és saját "célpontjával" rendelkezik, az alkalmazásuk ellenjavallatai - akár sokan is - az alkalmazott hatóanyagtól függően változhatnak. Mindazonáltal megállapítható, hogy a legtöbb antikoaguláns gyógyszer alkalmazása általában ellenjavallt:

  • Ha a készítmény hatóanyagával vagy az alkalmazott gyógyszerkészítmény bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység áll fenn;
  • Patológiában szenvedő vagy különösen olyan állapotban szenvedő betegeknél, akik hajlamosak a vérzés és vérzés kezdetére .

Továbbá, a legtöbb antikoaguláns gyógyszer használata nem javasolt a terhesség alatt.

Kérjük, vegye figyelembe

A terápiás indikációkra, a figyelmeztetésekre, a gyógyszerkölcsönhatásokra, az adagolásra és a használatra, a terhesség és szoptatás ideje alatt történő alkalmazásra vonatkozó részletesebb információkért, az antikoaguláns szerek mellékhatásairól és ellenjavallatairól olvassa el az orvosa által előírt gyógyszerkészítményt használni.

Ajánlott

Megfelelő táplálkozás a lean tartásához
2019
Csirkemell tünetei
2019
Hypoparathyreosis tünetei
2019